Милдронат инструкция по применению для спортсменов: Милдронат для спортсменов. Действие, инструкция по применению таблеток, дозировка

МИЛДРОНАТ – это лекарственное средство, которое используется в медицине при проблемах сердечной недостаточности. В силу того, что такая «недостаточность» (перенапряжение) возникает и в практике спорта, то милдронат, а вернее мельдоний, который является действующим веществом препарата, применяется и спортсменами.

Милдронат иногда еще называют «русским L-карнитином». «Русским» – потому, что был изобретен в 1976 г в Латвии, которая на тот момент входила в состав СССР, а «L-карнитином» – по причине того, что его принцип действия направлен на тот же механизм, что и у L-карнитина – на транспорт жирных кислот (ЖК) внутрь митохондрий (Мх).

С 2016 года мельдоний включен в список запрещенных препаратов антидопинговым агентством WADA. В частности, проблемы с мельдонием были у таких российских спортсменов, как теннисистка Мария Шарапова, 4-х кратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова, боксер Александр Поветкин. Вопрос отнесения препарата к допингам неоднозначный, поскольку западные спортсмены «русский L-карнитин» почти не принимают, в допинг-тестах российских спортсменов мельдоний присутствовал в 17% случаев и на поверку более 200 спортсменов стран бывшего СНГ получили дисквалификацию за применение данного препарата. Как бы то ни было, но с 2016 года мельдоний – это допинг.

Милдронат: принцип действия

L-КАРНИТИН – это хорошо известная, апробированная добавка, имеющая многочисленные исследования по использованию как в спорте, так и в клинической практике. Он оптимизирует доставку жирных кислот внутрь клеточных органелл — митохондрий. В Мх производится энергия АТФ, на которой клетки и функционируют. В фитнесе L-карнитин принято использовать как жиросжигатель, в клинической практике – это цитопротектор, антигипоксант, который оптимизирует работу клеток, в первую очередь клеток сердца.

Мельдоний, на поверку, как L-карнитин, также является и цитопротектором, и антигипоксантом и «оптимизатором» клеточного метаболизма. Он также, как L-карнитин, воздействует на механизм поступления ЖК внутрь митохондрий, однако, на самом деле, мельдоний не аналог L-карнитина, он его АНТАГОНИСТ! Мельдоний в противовес L-карнитину не способствует поступлению ЖК внутрь митохондрий, он это поступление БЛОКИРУЕТ!

Информацию о том, что из себя представляет принцип действия мельдония, можно получить из инструкции препарата:

«Мельдоний, являясь структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), оказывает конкурентное ингибирование (блокирование) ГББ-гидроксилазы — последнего фермента в цепи биосинтеза L-карнитина в организме человека и животных. От его воздействия ингибируется и синтез L-карнитина, и, соответственно, транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны митохондрий. При блокировании транспорта ЖК внутрь Мх метаболизм клетки переключается на окисление глюкозы, который приводит к снижению энергетических затрат клетки, уменьшается возникновение в клетке токсических соединений, снижается оксидативный стресс. Особенно актуален данный механизм в условиях ишемизированного миокарда. Таким образом, при использовании препарата милдронат уменьшаются проявления хронической сердечной недостаточности (ХСН), улучшается сократительная функция сердца, а, следовательно, и толерантность к физическим нагрузкам.»

Итак, общий смысл действия мельдония в том, что он переключает метаболизм клетки с окисления жиров на окисление углеводов, при этом происходит оптимизация производства энергии АТФ (читай: повышается аэробная мощность), которая обеспечивает снижение нагрузки на сердечную мышцу.

Общий смысл работы препарата, в целом, понятен. Теперь хорошо бы прояснить частности:

• ВО-ПЕРВЫХ, почему (как?) переключение с окисления с жиров на окисление углеводов будет оптимизировать производство АТФ?
• ВО-ВТОРЫХ, как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце? Во всех ли типах нагрузки есть обоснованность его приема или только в определенных?
• В-ТРЕТЬИХ, каков Протокол приема препарата? Есть ли ограничения в его приеме? Забегая вперед, нужно сказать, что ограничения, на самом деле, есть, и разговор здесь не в том, что это допинг – вопрос чистой биохимии его работы.

Переключение на окисление углеводов приводит к снижению энергозатрат клетки

Из практики силовой тренировки мы хорошо знаем, что для более продуктивной работы необходимо обеспечить себя углеводами. Банальное употребление риса или гречки является неотъемлемой рекомендацией в программах силовой тренировки. Но речь в энергообеспечении силовой тренировки лежит в контексте гликолиза, как более энергоемкого процесса снабжения мышц молекулами АТФ, при этом есть побочный продукт — молочная кислота и закисление клетки. Такое положение вещей способствовать «оптимизации» работе сердца не будет. Это здесь важно понимать. Речь идет о энергообразовании именно с присутствием КИСЛОРОДА. Т.е. суть понятия оптимизации здесь заключается в том, что окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. Это обстоятельно не совсем понятно и очевидно, потому что в состоянии покоя, отдыха наиболее оптимальным процессом энергообразования является именно окисление жиров. Если кислорода хватает, то мы «живем» на жирах. Порядка 60-70% (Ли Ноу, 2020) энергии клетки производится путем окисления жиров, для сердца это цифра может составлять 80% (И.Калвиньш, 2006) [4]. При окислении жиров нет продуктов закисления типа молочной и/или пировиноградной кислоты, которые появляются при метаболизме углеводов. Поэтому здесь основной вопрос состоит в том, как можно переключившись с рационального энергообеспечения на жирах, получить «оздоровительный» эффект от работы на углеводах?

Оказывается, действительно, окисление углеводов имеет более высокий КПД, чем окисление жиров. В частности, спортивная биохимия [1] называет нам эту разницу в 12%. Для того, чтобы «на пальцах» понять, как это происходит, давайте рассмотрим базовые формулы окисления глюкозы и окисления жирной кислоты (пальмитиновой), возьмем сравнимое кол-во использованного кислорода и посмотрим, сколько молекул АТФ получится в первом и во втором случаях.

ФОРМУЛА окисления ГЛЮКОЗЫ. С6Н12О6 + 6О2 à 6СО2 + 42Н2О + 36АТФ

Итак, молекула глюкозы С6Н12О6 для своего окисления требует 6 молекул кислорода (6О2). В результате выделяется 6 молекул углекислого газа (6СО2) и 42 молекулы воды (42Н2О), при этом образуется 36 молекул АТФ (34 в окислении + 2 АТФ от гликолиза) [1]

ФОРМУЛА окисления ПАЛЬМИТИНОВОЙ ЖК. С16Н32О2 + 23О2 à 16СО2 + 146Н2О + 130АТФ

Т.е. для того, чтобы окислить пальмитиновую жирную кислоту, необходимо 23 молекулы кислорода и на выходе получаем 130 АТФ с выделением 16 молекул СО2 и 146 молекул воды.

Для того, чтобы сравнить два предложенных варианта окисления, приведем их к приблизительной тождественности по кислороду, взяв процесс окисления глюкозы 4-х-кратно. (предлагаю именно этот вариант, дабы не усложнять сравнение более громоздкими формулами) Т.о. для окисления 4 молекул глюкозы нам потребуется 24 молекулы О2, что примерно тоже самое, что необходимо для окисления пальмитиновой ЖК (23 О2). Тогда от окисления 4 молекул глюкозы получим 144 АТФ (36 * 4), что, действительно, больше 130, которые образуются при окислении ЖК. Эта разница, примерно процентов в 12%, которую нам и декларирует «Спортивная биохимия». [1]

То есть, на вопрос, как окисление глюкозы будет более рентабельным по отношению к окислению жиров, можно считать, что ответ есть. Да, действительно, при переключении с одного субстрата на другой, мощность процесса образования АТФ будет увеличена. Цифра этого увеличения 12% процентов, хотя другие авторы (Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов, 2009) [2] приводят и более значимую разницу такого сравнения, говоря о том, что окисление жиров составляет только 60% от мощности окисления глюкозы. Как бы то ни было, но рекомендация углеводной подпитки при выполнении длительной физической нагрузки являются классическими и подтвержденными в практике спорта.

Как будет работать мельдоний на «спортивное» сердце?

Начать здесь предложу с того, в чем, собственно, состоит физиологическое предназначение сердца вообще.

Всем тканям нашего тела постоянно требуется кислород, питательные вещества и удаление вредных веществ, образующихся в результате работы. Реализует эти потребности система кровообращения. «Насос», который «закачивает» в ткани кровь, это наше сердце. Если сердце в хорошем состоянии и кровеносная система функционирует нормально, то и весь организм со всеми его системами тоже работает в обычном режиме. Когда же в работе сердца начинаются сбои, то страдать будет не только сердце, а все системы организма. Поэтому, мы и говорим о сердце как важнейшей части человеческого тела. Это верно и для обыденной жизни, и для занятий спортом, поскольку спорт требует во много раз большего напряжения и более интенсивной работы кровеносной системы.

Нарушения в работе сердца вызываются прежде всего нехваткой поступающего к нему кислорода по сравнению с его потребностями. При постоянном снижении концентрации кислорода кислородное голодание переходит в энергетическое. (Р.Д.Сейфулла, З.Г.Орджоникидзе, 2003)

Не имея достаточного количества энергии (АТФ) для своей работы, сердце не может выполнить ее в полном объеме, особенно в ситуации ударной работы. Это выливается в так называемое сердечное перенапряжение, выражающееся в следующих симптомах:

• внезапное падение работоспособности,
• обильное потоотделение, общая слабость,
• нехватка кислорода, кашель, одышка,
• тахикардия, сбои сердечного ритма,
• боль и скованность в груди, тошнота, рвота.

Такая ситуация недостатка кислорода называется гипоксия. Сердечная гипоксия возникает по различным причинам. Одной из самых распространенных причин является ишемическая болезнь сердца, развивающаяся из-за атеросклероза артерий, вызывающего сужение их просвета и уменьшение поступления крови, питающей сердечную мышцу.

В спорте гипоксия сердца возникает из-за возрастающих потребностей мышц в снабжении кислородом. И сердце тоже начинает испытывать нехватку кислорода, вследствие чего серьезно меняется работа сердца.

Во-первых, как говорилось выше, выработка АТФ в сердечной мышце уменьшается. Чтобы нивелировать это уменьшение начинает нарастать ЧСС. В результате увеличивается кровоток и количество кислорода, доставляемого в ткани увеличивается. Но ЧСС не может повышаться бесконечно, у крепких и молодых тренированных спортсменов ее максимальное значение составляет 200 уд/мин, а для других категорий людей оно ниже. Уровень ЧСС, близкий к максимальному, означает, что сердце работает с перегрузкой и это состояние должно контролироваться, чтобы не произошло патологических изменений в тканях сердца. Об этом необходимо помнить всем атлетам, всех возрастов и любого уровня тренированности.

Во-вторых, из-за несоответствующего потребностям поступления кислорода в ткани возникнет нарушение работы митохондрий, проявляющееся фазными колебаниями активности ферментативных комплексов митохондрий. Это вызывает угнетение аэробного процесса выработки АТФ. Свободные радикалы (СР) будут образовываться гораздо быстрее, а способности многих участков антиокислительной системы существенно уменьшатся. [3] Рост количества СР вызовет окислительный стресс, провоцирующий различные патологии сердца и сосудов.

Чем дольше продолжается и чем чаще повторяется эта ситуация перенапряжения сердца, тем больше происходит необратимых изменений в тканях сердца:

ДИЛАТАЦИЯ КАМЕР СЕРДЦА – это увеличение объема камер без соответствующего утолщения стенок, т.е. фактически растяжение стенок сердца. [3] Дилатация левого предсердия обычно вызвана регулярно повышенным давлением в сосудах большого круга кровообращения в результате регулярной тяжелой работы. Дилатация становится важным фактором сердечной недостаточности, так как вследствие ослабления растянутых стенок сокращается объем выброса.

ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА – это разрастание мышечной ткани тех или других участков сердца. Обычно гипертрофия поражает левый желудочек. Эта патология развивается у некоторых спортсменов, как неадекватный ответ на продолжительные интенсивные нагрузки – гиперфункция сердечной мышцы. [3] В этом случае также происходит уменьшение фракции выброса, но вследствие уменьшения объема камер сердца из-за разрастающейся и утолщающейся стенки. Кроме того здесь добавляется проблема ухудшающегося снабжения миокарда питанием и кислородом из-за увеличения его размеров и недостаточного количества капилляров (растущих гораздо медленнее мышечной ткани). Время диффузии кислорода от капилляров к центру мышечных волокон в этом случае также увеличивается, внося свой вклад в ухудшение усвоения кислородом увеличенной сердечной мышцы. Гипоксия сердца здесь влечет сердечную недостаточность, аритмию и перенапряжение.

Значительная часть внезапных смертей в спорте вызвана именно гипертрофией миокарда – 33 %, причем от всех причин, включая внесердечные (!). [3] Статистика показывает в 17 раз более распространенную гипертрофию миокарда у скончавшихся спортсменов, чем у живых. [3]

АРИТМИЯ. В норме сердце бьется в определенном ритме, имея в своем цикле последовательное сокращение и расслабление предсердий и желудочков. Если частота, ритмичность или последовательность возбуждения и сокращения сердца нарушаются, то это состояние сердечной дисфункции, и оно имеет название аритмия. 15% смертей по причине сердечной дисфункции связано с аритмией.

Подробнее о перенапряжении сердца в спорте и о его профилактике можно посмотреть в статье на эту тему

Спортивная фармакология имеет достаточно обширный ряд лекарственных препаратов и БАДов, которые оптимизируют работу сердца. Такие препараты называются кардиопротекторами. Мельдоний является одним из таких средств. Он, как было сказано выше, оптимизирует процесс образования энергии АТФ, снижает потребность сердца в кислороде (что важно при гипоксии сверхнагрузки), тем самым противостоит процессам сердечного перенапряжения. Не во всех видах спортивной нагрузки, однако, его прием будет одинаково обоснован и к тому же его свойство «выключения» из метаболизма жиров в некоторых случаях физической нагрузки может создавать определенные проблемы. Поэтому для того, чтобы обосновать, в каких случаях физической нагрузки прием мельдония может быть рациональным, предложу взять за основу деление упражнений на зоны мощности (классификация В.С.Фарфеля) [1] и рассмотреть разные типы физических нагрузки. Согласно классификации В.С.Фарфеля, физические упражнения делят на следующие зоны: максимальной, субмаксимальной, большой и умеренной мощности. Требования к работе сердечно-сосудистой системы (ССС) и, соответственно, прием мельдония, будут зависеть главным образом от двух параметров — от мощности выполняемого усилия и от времени, которое это усилие может поддерживаться. Причем, данные параметры обратнозависимы. Т.е. чем мощнее усилие, тем меньшее время его можно «держать». Итак,

Первая зона максимальной мощности

Это зона максимальных кратковременных усилий, которые развиваются в таких дисциплинах, как бег на 100 метров, штанга или пауэрлифтинг. Предельное усилие развивается максимальной скоростью воспроизводства энергии молекул АТФ. Это обеспечивается креатинфосфатным путем возобновления энергии и отчасти гликолизом. [1] Продолжительность сохранения таких предельных усилий ограничивается 15-30 сек. [1]

За время 30 сек существенных сдвигов в образовании продуктов распада не произойдет. Поскольку и креатинфосфатный, и гликолиз являются анаэробными путями энергообразования, то в течении выполнения самого упражнения запроса организма по кислороду, а соответственно, и требований к работе ССС, большого не будет. В частности, согласно «Биохимии» Н.И.Волкова [1], кислородный запрос в этой зоне мощности составляет всего 7-14 л/мин, причем, 6-12 л/мин из них будут в виде кислородного долга. (Кислородным долгом называется та величина кислорода, которая восполняется организмом уже после завершения нагрузки). Т.о. повышение ЧСС для восполнения кислорода будет происходить только после завершения, скажем, подхода в штанге. (предстартовое повышение ЧСС здесь во внимание брать не будем) Причем, кислородный запрос для его восполнения, как видно из указанных цифр, будет не столь существенным (макс 14 л). Уровень лактата в крови предположительно выше 2-4 ммоль/л не поднимется. Этому уровню закисления согласно таблице (Платонов, 2004) соответствует ЧСС в районе 110-150 уд/мин. Такой кислородный долг, скорее всего, будет «погашен» в течении 2-3 (макс 5) минут и ЧСС вернется в относительную норму.

Исходя из приведенной выше «математики», прием Мельдония в данной зоне мощности представляется не обязательным.

Вторая зона субмаксимальной мощности

Это зона максимальных, но уже не предельных усилий. Наиболее типичными типами нагрузки здесь могут выступать бег 400 м, плавание 100-200 м, борьба, бокс, кроссфит, а также большинство тренировочных методик продвинутого уровня в бодибилдинге (ББ) (подробнее о них далее по тексту).

Продолжительность поддержания усилий в данной зоне мощности от 30 сек до 3-5 минут, а основными путями энергообразования будут креатинфосфатный, гликолиз и отчасти включится аэробное окисление. [1] Это зона энерготрат самая требовательная по кислородному долгу. Т.е. продуктов закисления (молочная, пировиноградная, угольная кислоты) здесь будет образовываться предельное кол-во. Собственно, предел закисления в данной зоне ограничивается только морально-волевыми качествами спортсмена и его буферными системами противостояния изменению рН (читай, уровнем тренированности). Уровень лактата (молочной к-ты) может составлять и 8, и 12, и более ммоль/л (таб. Платонов, 2004), а ЧСС сокращений, соответствующая данной концентрации лактата, будет предельной – 170 или более уд/мин.

При такой ЧСС, безусловно, будет проявляться состояние сердечного перенапряжения. Сердце будет находится в состоянии гипоксической перегрузки. Применение мельдония в данной зоне мощности, безусловно, имеет обоснование. Оптимизация сердечного энергообразования может снизить ЧСС, ну, либо дать возможность увеличить мощность нагрузки путем повышения фракции выброса сердца.

Теперь о том, какие билдерские подходы могут находится в данной зоне мощности. Для начала надо упомянуть еще одно деление по типам нагрузки, которое учитывает степень задействования мышечных групп организма. В зависимости от кол-ва мышц, принимающих участие в нагрузке, работу разделяют на локальную (1/4 всех мышц тела), региональную и глобальную (З/4 мышц тела). [1] Данное деление применительно к ББ важно в том контексте, что, скажем, подъем гантелей на бицепс (локальная работа) и приседания (глобальная работа) будут иметь разные требования к работе ЧСС и, соответственно, прием мельдония для таких нагрузок также будет иметь разную степень необходимости.

Исходя из вышесказанного, повышенные требования к работе ССС для билдерских тренировок будут обозначаться в «тяжелых» движениях, таких, как, скажем, приседания и/или тяги, где будут задействованы большие массивы мышечных групп.

Теперь, какие упражнения и/или методики могут подпадать под данную зону мощности. На самом деле, начать примеры можно с «простого» подхода приседаний. Если мы делаем 12-15 повторов, то мы уже под нагрузкой будем не менее 30 секунд, т.е. это уже зона субмаксимальной мощности. Более 30 сек под нагрузкой можно находиться, применяя такие методы, как «Отдых-Пауза», Дроп-сеты («Стриптиз»), супер- три- или гигантские сеты.

В таких вариантах тренировки требования к работе ССС повышены и применения мельдония имеет свое обоснование. Однако, важно учитывать следующие моменты:

• Мельдоний оптимизирует процесс окисления в пользу углеводов,блокирует окисление жиров, поэтому в обязательном порядке должен быть обеспечен углеводный «достаток». Т.е. до тренировки (или в ее течении) необходимо употреблять достаточное кол-во углеводов, дабы при выполнении нагрузки не наступил углеводный дефицит, это первое,
• второе, тренировка не должна быть сверхдолгой, когда весь гликоген израсходуется, поскольку продолжить тренировку без углеводов будет невозможным – жиры из энергообеспечения мельдоний выключил! (выход – принимать углеводы, типа мальтодекстрина, НА тренировке)
• И еще один важный момент…сделать жиросжигающее кардио после тренировки «на мельдонии» также не получится! Причина та же – метаболизм жиров ВЫКЛЮЧЕН!

Третья зона большой мощности

Зона большой мощности характеризуется уже более продолжительным временем под нагрузкой – это интервал от 5 до 50 мин. [1] Основным путем энергообеспечения здесь будет выступать аэробное окисление, отчасти останется гликолиз, который может поддерживаться спортсменом посредством своих функциональных возможностей. Наиболее типичными видами спорта в этой зоне являются средние дистанции бега – 800, 1500 м. Из силовых дисциплин в данную «зону» возможно отнести многоповторные жимы штанги лежа, типа народного или русского жима.

Нагрузка в данной зоне выполняется на уровне т.н. ПАНО (порога анаэробного обмена). ПАНО характеризуется началом включения процесса гликолиза при увеличении интенсивности аэробной нагрузки. В большинстве случаев ПАНО «обозначается» при нагрузке более 50 % МПК (максимального потребления кислорода). [1] У стайеров, тренирующих выносливость, ПАНО очень высокий и может достигать 75 — 90 % МПК. Уровень лактата в крови при нагрузке в зоне ПАНО соответствует 2-4 ммоль/л [1], а ЧСС – 110-150 уд/мин (таб. Платонов, 2004)

При данном типе нагрузки большинством авторов обращается внимание на значимость аэробного окисления углеводов в энерготратах, как более производительного процесса образования АТФ. [1, 2]. Даются рекомендации как углеводной загрузки до выполнения нагрузки, так и углеводного питания на дистанции. В силу того, что мельдоний «играет» здесь ровно ту же самую роль, т.е. усиливает процесс аэробного окисления углеводов, то для данной зоны мощности его прием можно считать нужным и обоснованным. Причем, в первую очередь даже не в контексте кардиопротектора, ибо ЧСС в этой зоне вполне номинальная и не предельная, а как препарат повышающий мышечную производительность. Т.е. мельдоний будет «работать» на мышцы, повышая в них аэробную мощность производства АТФ. Для беговых дисциплин это будет выражаться в повышении скорости прохождения дистанции, а в многоповторных жимах в кол-ве подъемов штанги.

Еще раз только стоит напомнить о обязательном достатке углеводов. Если по ним будет дефицит, то продолжительность нагрузки может иметь существенные проблемы. Работа на углеводах закончится при их исчерпании, а переключиться на жиры организм не сможет — окисление жиров мельдоний выключил!

Четвертая зона умеренной мощности

Зона умеренной мощности представляет собой дисциплины типа марафона, полумарафона или шоссейных гонок в велоспорте. В контексте бодибилдинга эту зону стоит рассматривать в качестве примера кардио тренировок. Время выполнения таких нагрузок большое и описывается диапазоном от 50-60 мин и до 4-5 часов. Путь энергообеспечения здесь это аэробное окисление. Причем, в силу того, что время под нагрузкой большое, то это не просто окисление, которое можно активизировать, переключившись на углеводы, нет, здесь существенную роль уже будет принадлежать жирам. Вклад жиров при прохождении таких сверхдлинных дистанций будет составлять от 10 до 50% [1], а у нетренированных на выносливость спортсменов он может достигать и 80%. [1].

В силу того, что почти все энергообеспечение идет в аэробном режиме воспроизводства АТФ, то сдвига рН крови в кислую сторону не будет. Более того, лактат крови может быть даже ниже состояния покоя [1], т.к. молочная кислота крови, которая была в ней, будет повышено использоваться мышцами, сердцем в своих энерготратах.

Уровень лактата крови будет ниже 2 ммоль/л. ЧСС в зоне мощности сверхдлинных дистанций, соответственно, будет не более 100-120 уд/мин (что соответствует лактату по табл.Платонов, 2004)

Несмотря на невысокие показатели ЧСС, требования к работе ССС все же будут повышенными. Однако, в силу того, что лимитирующими факторами сердечного перенапряжения здесь будут выступать в первую очередь нарушения водно-электролитного баланса, то прием мельдония оптимизации работы сердцу здесь не даст. Более того, его прием может создать серьезные проблемы с использованием жиров в энергообеспечении мышц при такой работе, поэтому его прием в данной зоне мощности представляется нежелательным.

В контексте бодибилдинга, исходя из приведенных выше раскладок, понятно, что, если в программах тренировки присутствует жиросжигающее кардио, то прием мельдония является крайне проблематичной добавкой в силу его блокирования окисления жиров.

Протокол приема

Мельдоний имеет многочисленные положительные подтверждения использования в клинической практике. Это препарат, использующийся в случаях хронической сердечной недостаточности (ХСН). Он оптимизирует работу гипоксического сердца и тем самым уменьшает проблемы сердечной патологии. В клинике его прием исчисляется продолжительным периодом и может составлять месяцы, а то и годы. Это понятно и обосновано, ибо на кону стоит жизнь и какие-то его вторичные эффекты здесь не являются существенными.

Если же брать терапевтический вариант приема мельдония, который прописан в инструкции и, который рекомендуется при физических или умственных перегрузках, то его продолжительность имеет период 10-14 дней в суточной дозировке 500 – 1000 мг, после которого обязательно рекомендован перерыв в 2-3 недели.

Спортивный вариант приема за основу берет указанный терапевтический вариант и выглядит как 250-1000 мг дважды в день в течении 2-3 недель высокоинтенсивных нагрузок [4], после которого препарат отменяют.

У спортивного и терапевтического приемов есть логическое обоснование. Перенапряжение здесь носит временный характер. Снять нагрузку с сердца во время тренировки, безусловно, будет уместным и нужным решением. А что во время отдыха? Во время отдыха пульс спортсмена восстанавливается до оптимальных 50-60 ударов в минуту (при условии рационально выстроенной системы тренировок, когда отсутствует перетренировка), наиболее рациональным топливом работы сердца в это время являются…ЖИРЫ! Нормальное здоровое сердце в обычное время для своей работы использует их до 80%. [4] Мельдоний же будет работать и НА тренировке, и ПОСЛЕ нее (о времени его выведения ниже). L-карнитиновый транспорт мельдоний отключит на постоянной основе! Поэтому ни жиры из пищи, ни жиры, рекрутированные из адипоцитов во время тренировки в энергообмен идти не смогут, их организму надо будет как-то утилизировать. Проблемы, которые здесь могут обозначаться, это высокие жиры крови, включая холестерин, липотоксичность, ожирение. Поэтому прием препарата в клинике и в терапии (спорте), безусловно, будет не одним и тем же и рекомендованный прием для терапевтического использования прописан как курс в 10-14 дней, после которого нужно делать перерыв.

Опытный адепт фармакологических добавок, безусловно, не ограничится только предложенным вариантом использования препарата и наверняка задастся вопросом возможных вариаций Протокола приема мельдония. В частности, для бодибилдинга вопрос жиросжигания высокоактуален, поэтому в идеале было бы неплохо иметь какой-то вариант приема мельдония при сохранении возможности делать жиросжигающее кардио. К примеру, что, если принимать мельдоний непостоянно, а, скажем, только разово, перед тяжелой тренировкой, а в остальное время делать кардио? Или, возможно есть вариант дополнительно принимать L-карнитин, ведь принцип действия мельдония не в блокировании самого L-карнитина, а только его синтеза?

Первая вариация, которая выглядит, как разовый прием мельдония перед тяжелой тренировкой, предположительно может быть рабочей. Инструкция препарата гласит, что его концентрация в крови достигает максимума через 1-2 часа, а период полураспада имеет значение 3-6 часов. Это говорит о том, что, во-первых, принимать мельдоний необходимо за 1-2 часа до тренировки, а, во-вторых, что через 12, максимум 24 часа (т.е. сутки) почти весь мельдоний будет из организма выведен. Тогда (на следующий день) можно будет делать и жиросжигающее кардио. Период полураспада – это время, за которое 50% вещества выводится из системы (распадется). Принято считать, что 4-х кратный интервал периода полураспада основную массу действующего вещества из системы элиминирует. Математика здесь такая: 50% + 25% + 13% + 6% = 94%. В силу того, что период полураспада мельдония 3-6 часов, поэтому через 12 (3*4), максимум 24 (6*4) часа 94% мельдония будут из организма выведены.

Вторая вариация, которая предполагает последовательный прием, сначала ДО тренировки мельдония, а потом, ПЕРЕД кардио L-карнитина, предположительно НЕ сработает. Хотя принцип действия мельдония заключается в блокировании СИНТЕЗА L-карнитина, а не самого вещества, но, как оказалось, одновременный прием на фоне мельдония L-карнитина действие мельдония не устраняет. Такое предположение можно сделать на основании исследования, которое проводилось в Латвийском Институте Органического Синтеза, а результаты публиковались в Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics в 2011 г. [5]

Есть здесь, конечно, неоднозначное отношение к такому исследованию. Дело в том, что изобретателем милдроната является латвийский ученый И.Кальвинш, а исследование проводилось латвийским институтом, поэтому можно ли назвать такое исследование независимым? Не знаю…тем не менее, исследователи со степенями докторов наук, а публикация в значимом журнале, в общем, само исследование следующее:

Исследование

Изолированные сердца крыс подвергали ишемическому повреждению. Введение милдроната вызывало увеличение концентрацию гамма-бутиробетаина (GBB) в тканях сердца в 6 раз, концентрация L-карнитина при этом снижалась на 69%. Лечение милдронатом вызывало значительное уменьшение размера инфаркта, а также уменьшало стимуляцию дыхания, вызванную ишемией. Последующее введение комбинации милдроната и L-карнитина (100 + 100 мг/кг) не оказало значительного влияния на концентрацию L-карнитина, пальмитоилтрансферазы I типа и размер инфаркта.

Возможное теоретическое обоснование

Одновременное введение и милдроната (мельдония), и L-карнитина не смогло устранить действие первого и «включить» действие второго. Возможное объяснение этому в так называемом принципе обратной связи, которая предполагает, что, чем больше вещества в системе, тем меньше его производится (синтез) и тем больше его разрушается (катаболизм) и выводится из системы. L-карнитин относится к группе т.н. бутиробетаинов, аналогом которых и является мельдоний. Если бутиробетаинов в системе избыток, а это наблюдается при приеме мельдония, то и синтез, и распад, в данном случае непосредственно распад самого L-карнитина, претерпевают значительные изменения. Уровень GBB в опыте увеличился в 6 раз, можно предположить, что такая концентрация достаточно значима, при которой не только синтез L-карнитина будет снижен, но и распад (катаболизм) L-карнитина может быть значительно увеличен.

Заключение: милдронат имеет перспективы использования в бодибилдинге

Милдронат, действующее вещество мельдоний, является кардиопротекторным средством, которое может (академически, ибо практически он отнесен к допингам) быть использовано в спорте в период сверхинтенсивных нагрузок. Не для всех видов спортивной деятельности, однако, он будет одинаково полезен и это надо учитывать исходя из типа нагрузки. Рекомендованный протокол приема мельдония имеет необходимость обязательного перерыва в его приеме.

Препаратами с действующим веществом мельдоний являются: милдронат, кардионат, мельдоний, мидолат, идринол.

Удачи вам, будьте здоровы!

Использованная лит-ра:

1. «Биохимия мышечной деятельности», Н.И.Волков, Э.Н.Несен, А.А.Осипенко, С.Н.Корсун, НУФВСУ, изд. «Олимпийская лит-ра», 2000.
2. «Развитие локальной мышечной выносливости в циклических видах спорта», Е.Б.Мякинченко, В.Н.Селуянов. – М: ТВТ Дивизион, 2009. – 360 с.
3. Безуглая Виктория, «Перенапряжение сердечно-сосудистой системы у спортсменов: причины, проявления, диагностика, профилактика», журнал «Наука в олимпийском спорте», 02 март 2016
4. «Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry», C.Görgens, S.Guddat, J.Dib & etc., Drug Testing and Analysis, 2015, 7, 973–979
5. «The Cardioprotective Effect of Mildronate is Diminished After Co-Treatment With l-Carnitine», J.Kuka, R.Vilskersts, H.Cirule & etc., Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics, September 8, 2011