категорически не советую здоровым людям принимать милдронат
Фото: Донат Сорокин/ТАСС
В соцсетях активно обсуждается лекарство, из-за которого «погорели» на допинге российские спортсмены. «Если милдронат повышает выносливость, то, может, его стоит принимать, когда занимаешься спортом?», — задаются вопросом поклонники фитнеса. «А вдруг это лекарство опасно для всех, раз его запретили спортсменам?», — переживают другие. За комментарием мы обратились к доктору медицинских наук, профессору, руководителю отдела заболеваний миокарда и сердечной недостаточности Института клинической кардиологии им. А.Л. Мясникова Российского кардиологического научно-производственного комплекса Сергею Терещенко.
— Сергей Николаевич, в каких случаях назначается милдронат и насколько широко он сейчас применяется?
— Этот препарат используется при сердечно-сосудистых заболеваниях для питания миокарда (сердечной мышцы. — Авт.). Также он применяется в неврологии, в частности, при нарушениях мозгового кровообращения. В России милдронат сердечникам назначают часто — у нас «любовь» к препаратам для питания сердечной мышцы.
— А насколько это оправдано?
— Идея сама по себе хорошая, но, насколько мне известно, нет крупномасштабных клинических исследований, которые 100-процентно подтвердили бы эффективность милдроната и других препаратов для улучшения метаболизма в клетках миокарда.
— В международной научной базе Pubmed есть данные, подтверждающие, что милдронат в конечном счете способен повышать выносливость.
— Возможно, это были различные небольшие исследования, пилотные, экспериментальные и тому подобные. Повторю, мне не известны классические клинические испытания на большом количестве людей с несколькими фазами, которые однозначно подтвердили бы серьезный эффект милдроната.
— То есть, не исключено, что такой эффект все-таки есть, но он не доказан классическим способом, по полной программе?
— Да. Кстати, в том числе по этой причине — из-за отсутствия полноценных клинических испытаний милдронат не может попасть на международный фармрынок и не используется в других странах.
— У него есть аналоги?
— Пожалуй, нет. Есть предуктал (действующее вещество триметазидин), у которого аналогичная задача — улучшать метаболизм, то есть обмен веществ в клетках сердечной мышцы. Но механизм действия у этого лекарства совсем другой. Кстати, предуктал попал в список допинг-препаратов еще раньше милдроната.
— Если здоровый человек начнет принимать такие лекарства для профилактики, при активных занятиях спортом, например, — что будет?
— Ничего хорошего. Зачем лечить здорового человека, вмешиваться в нормальную работу сердца и сбивать ее извне? Категорически не советую принимать милдронат здоровым людям.
— Больные тоже переживают: если это лекарство запрещено спортсменам, то, может, и для остальных, включая пациентов-сердечников, оно опасно?
— Перед регистрацией лекарства обязательно проходят проверку на безопасность. Поэтому тем, кто принимает милдронат по медицинским показаниям, не стоит переживать по поводу вредности.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ
Молекулярный биолог: «Милдронат не пустышка, для сердечников он может быть средством прийти в норму, но не допингом»
По просьбе «КП» ученый Гарик Мкртчян изучил серьезные международные исследования о нашумевшем препарате и ответил на
Из-за препарата милдронат (он же мельдоний) за последние несколько дней сразу пять российских спортсменов попались на допинге. Самым громким стало признание Марии Шараповой. В свое время лекарство можно было применять атлетам, но в начале 2015 года после публикации немецких ученых мильдоний перенесли в список запрещенных. Мы попросили эксперта прокомментировать исследования, посвященные этому препарату. (подробности)
А В ЭТО ВРЕМЯ
Госдума собирается на экстренное заседание из-за Шараповой
За один день в черный список попало сразу несколько наших спортсменов
Допинговый скандал продолжает набирать обороты. В его орбиту оказались вовлечены уже семь российских спортсменов из разных видов спорта.
С самым громким саморазоблачением выступила теннисистка Мария Шарапова, которая может потерять десятки миллионов долларов и вообще завершить карьеру. (подробности)
КСТАТИ
Придуманный в Латвии мельдоний «плохим» сделали немецкие ученые
«КП» рассказывает о том, как широко распространенный препарат превратился в запрещенный для спортсменов
За последние пару дней мельдоний превратился в один из самых известных в России препаратов. С 1 января 2016 года он официально находится в списке веществ, которые запрещены к использованию Всемирным антидопинговым агентством. Этот препарат широко распространен в использовании в странах Восточной Европы и впервые его разработал латышский профессор Ивар Калвиньш, который после громкого скандала поспешил заявить, что мельдоний не помогает улучшить результаты, а лишь сохраняет здоровье спортсменов (подробности)
Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru
В этой подборке статей публикуются отчеты людей, которые принимали ноотропные препараты. Все нижеописанное – исключительно субъективный опыт. Оценкой эффективности выступают результаты выполненной работы и субъективный уровень личного счастья. Вы также можете поделиться своей историей, написав в комментариях «Есть история». В этой статье рассказывается о курсе «Мельдоний 750 мг». Текст испытуемого отредактирован.
{«id»:194836,»url»:»https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»title»:»\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»services»:{«facebook»:{«url»:»https:\/\/www.facebook.com\/sharer\/sharer.php?u=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»FB»,»title»:»Facebook»,»width»:600,»height»:450},»vkontakte»:{«url»:»https:\/\/vk.com\/share.php?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&title=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»VK»,»title»:»\u0412\u041a\u043e\u043d\u0442\u0430\u043a\u0442\u0435″,»width»:600,»height»:450},»twitter»:{«url»:»https:\/\/twitter.com\/intent\/tweet?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TW»,»title»:»Twitter»,»width»:600,»height»:450},»telegram»:{«url»:»tg:\/\/msg_url?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TG»,»title»:»Telegram»,»width»:600,»height»:450},»odnoklassniki»:{«url»:»http:\/\/connect.ok.ru\/dk?st.cmd=WidgetSharePreview&service=odnoklassniki&st.shareUrl=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»OK»,»title»:»\u041e\u0434\u043d\u043e\u043a\u043b\u0430\u0441\u0441\u043d\u0438\u043a\u0438″,»width»:600,»height»:450},»email»:{«url»:»mailto:?subject=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4&body=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»Email»,»title»:»\u041e\u0442\u043f\u0440\u0430\u0432\u0438\u0442\u044c \u043d\u0430 \u043f\u043e\u0447\u0442\u0443″,»width»:600,»height»:450}},»isFavorited»:false}
9322 просмотров
Нейрохакинг #4 Mr. Clever
Причина курса
О препарате
Милдронат, он же Мельдоний, самый демонизируемый ноотроп последнего времени. Инцидент со спортсменами превратил название препарата в имя Сатаны, причем абсолютно не оправдано. Мельдоний используется для повышения выносливости. Его основная задача – защищать клетки сердца при высоких нагрузках. Но как это помогает мозгу?
Сам препарат повышает выносливость организма именно при высоких нагрузках, защищая от гипоксии. При этом препарат расширяет кровеносные сосуды, способствуя току крови в мозге. А это обеспечивает как приток кислорода и глюкозы, так и отток продуктов их распада.
В интернете читал отзывы, но все сводится к спорам: «есть доказательный эффект или нет». Ну и тут стало понятно, что если не попробую, то и не узнаю. Собрав волю в кулак, купил в аптеке заветную пачку и начал курс.
Дозировка
Принимал по 750 мг в день, и дозировку не повышал. В целом эффект оказался очень даже приличным! Скажем так, препарат превзошел мои ожидания, и теперь я периодически устраиваю себе «марафон хардкора» раз в сезон.
Возможно, о таких марафонах еще расскажу/напишу отчеты.
Дневник приема
Препарат принимал регулярно, три раза в сутки. Цель – справиться со стрессом, повысить работоспособность. Кофе уже не помогал, а при повышении дозировок ловил страх, тряслись руки, было очень некомфортно.
Эффект от Милдроната
Первый прем препарата меня буквально поразил. В голове наступила прозрачная ясность, которую не чувствовал даже при супер-крепкой порции эспрессо! И это при полном отсутствии всех побочек от кофе!
Оценив мягкость эффекта, я начал принимать мельдоний и во второй половине дня. На сон это не повлияло никак. Я выпахивал на работе в диком угаре, вечером «добивал» дыры в системе продаж и падал в кровать, едва успевая стащить с себя одежду.
Вывод
Препарат стимулирует мягко и постепенно. После приема тебя словно начинают наводить, как фокус на объективе фотоаппарата. Очень медленно и деликатно, твоя продуктивность растет, а процесс работы постепенно поглощает в себя, становясь интересным.ВыводПобочных эффектов я не почувствовал. Ни на старте, ни в конце курса. Препарат работал просто идеально. Когда раньше я буквально вымучивал и истязал себя рутиной и решением постоянно подкидываемых задач, то с милдронатом я словно превратился в отчаянного воина-рубака, который искал задачи, чтобы решить их и двигаться дальше.
Без паники, без тревог, без кофеина, я вошел в состояние, когда все делается быстро, ровно, эффективно и приносит ожидаемый результат. Это сказалось и на прибыли. Мало того, что я стал зарабатывать столько же, сколько при работе в кафе в нормальное время, так будучи на карантине, смог увеличить свои доходы!
Вот такая история.
Это был отчет одного участника группы Нейрохакеров. Предыдущие отчеты Вы, дорогой друг, можете найти по следующим ссылкам:
Что Вы думаете о таком курсе и результатах? Были ли у Вас подобные эксперименты над собой и к чему они привели? Напишите в комментариях или оставьте метку «Есть история», чтобы поделиться ей с аудиторией и помочь людям более эффективно улучшать свой разум. Больше о ноотропных препаратах и способах разгона мозга, читайте на блоге.
Крепкий нейронных связей, нейрогенеза и да пребудет с Вами успех, друзья!
противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств
Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.
Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм
1. Влияние на синтез карнитина
В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.
При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.
2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы
Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.
Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.
Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:
- она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.
Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.
Результаты экспериментальных исследований
В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.
Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.
В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.
Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.
В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.
Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.
В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.
В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.
Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.
В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:
- возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.
Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.
Результаты клинических исследований
Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.
Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.
Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.
Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.
В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.
Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.
Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.
В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).
Токсикологическая характеристика
Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.
При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.
Милдронат 500 мг №60 капс.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
МИЛДРОНАТ®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
— заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.
При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: [email protected]
польза и вред для организма человека
На чтение 5 мин. Опубликовано
Феноменальная российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила препарат под названием милдронат (meldonium), провалив тест на допинг. Более ста других международных спортсменов также были пойманы за употреблением этого нового запрещенного вещества. Теперь, когда препарат получил мировую известность, врачи опасаются, что мельдоний начнут активно употреблять любители, стремящиеся получить преимущество в соревнованиях. «С новой известностью этого препарата многие люди собираются попробовать его», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, начальник кардиологии в больнице Хартфорда в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много о побочных эффектах мельдония». Вот почему вы должны дважды подумать о том, принимать его или нет.
История
Мелдоний, известный также как милдронат, был открыт советским химиком в 1970-х годах. Считается, что препарат был разработан для использования в качестве усилителя работоспособности человека и противоишемического средства, которое помогает при инсультах и сердечных приступах.
В 1980-х годах Милдронат с большим успехом использовался спортсменами в Советском Союзе и других странах с допинговой программой. С 1988 года препарат был добавлен в списки запрещенных веществ различных спортивных организаций.
Польза милдроната для организма человека
Милдронат увеличивает анаэробный порог, который является количеством времени, которое можно тренироваться с высокой интенсивностью. Это помогает спортсменам сохранять выносливость во время длительных и изнурительных тренировок или соревнований. Всемирное антидопинговое агентство, или ВАДА, считает Милдронат препаратом, повышающим спортивные результаты, поскольку этот препарат увеличивает количество эритроцитов в крови и, следовательно, облегчает спортсменам транспортировку кислорода в их крови.
Вред милдроната для организма человека
Проблема в том, что опубликовано очень мало исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований было проведено на грызунах, а одно заслуживающее внимания исследование на людях было слишком маленьким и слишком коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен ни FDA, ни Европейским Союзом. В основном он используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.
Хотя многие вопросы остаются по поводу препарата, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который мог бы помочь как сердцу, так и спортивным достижениям. По словам Карен Копачек, доцента фармацевтического факультета Висконсин-Мэдиссонского университета, мельдоний, по-видимому, ингибирует в организме вещество, называемое l-карнитин. Обычно l-карнитин транспортирует жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет митохондрии метаболизировать глюкозу для получения энергии, что требует меньше кислорода, — объясняет она. Это уменьшает окислительный стресс и повреждение клеток, одновременно повышая эффективность использования энергии организмом».
По этим причинам Копачек говорит, что, возможно, мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять-таки, все это взято из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает, что нет никакой гарантии.
Работает он или нет, врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В горстке опубликованных исследований на людях, ни о каких побочных эффектах не сообщалось. «У меня вызывает сомнения, что испытание может продолжаться 12 недель, и исследователи не замечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Значит ли это, что у мельдония нет никаких побочных эффектов?» Сомнительно, говорит она, так как почти у каждого препарата есть какой-то побочный эффект. С мельдонием мы просто еще не знаем, какие побочные эффекты могут быть.
Неизвестно также как мельдоний взаимодействует с другими препаратами. В опубликованном исследовании также отсутствует какая-либо информация по этому важному вопросу. «Пациенты с заболеваниями сердца — для которых предназначен этот препарат — часто принимают множество лекарств, а также безрецептурные препараты, травы и другие добавки», — говорит Копачек. Вы всегда должны знать, как взаимодействуют лекарства между собой, а с мельдонием мы понятия не имеем об этом». Еще одна причина, по которой я бы никогда не порекомендовала этот препарат».
Учитывая строгий протокол FDA по оценке и утверждению лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое десятилетиями простаивало без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-нибудь получит зеленый свет в США. «Для этого потребуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег», — говорит Томпсон. «Испытания должны будут финансироваться правительством, а национальные институты здоровья обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег». Но это не останавливает растущий спрос на препарат в России.
Подведем итоги
Милдронат оказывает разнообразное воздействие на организм человека, особенно в отношении здоровья сердечно-сосудистой системы и повышения выносливости. Однако, как и в случае со многими другими препаратами, существует также несколько побочных эффектов. Например, милдронат может вызывать нарушения сердечного ритма, сильную кожную сыпь и различные аллергические реакции. Кроме того, поскольку препарат не является легкодоступным на рынке во многих странах, его нельзя легко проверить на длительные побочные эффекты. В настоящее время препарат легально доступен в России и нескольких соседних странах, но запрещен в большинстве западных стран, так как может привести к положительным результатам допинг-тестов.
через систему сигма-рецепторов он активизирует противотревожную защиту нервных клеток
Оригинальный анксиолитический (противотревожный) препарат.
Афобазол является небензодиазепиновым анксиолитиком и обладает новым механизмом действия: через систему сигма-рецепторов он способен активизировать естественную противотревожную защиту нервных клеток («система эндогенного анксиолизиса»).
Афобазол обладает особым клиническим профилем, отличным от всех других противотревожных средств:
- эффект развивается с первой недели приема и сохраняется после завершения лечения;
- не вызывает дневной сонливости, зависимости и привыкания, а также синдрома «отмены»;
- обладает не только противотревожным, но и активирующим эффектом;
- подходит для лечения нарушений сна, связанных с тревогой, а также предменструального синдрома и синдрома «отмены» при отказе от курения;
- совместим с большинством других соматотропных препаратов, не взаимодействует с этанолом.
Вопрос-Ответ
Можно ли принимать Афобазол вместе с растительными успокаивающими препаратами и глицином?Афобазол не взаимодействует с седативными средствами растительного происхождения и глицином, поэтому может приниматься совместно. Тем не менее, при проведении комбинированной терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Какая максимальная продолжительность курса терапии Афобазолм?Афобазол не накапливается в организме, не вызывает привыкания и зависимости, что делает возможным безопасное проведение длительных курсов терапии. Длительность курсового применения препарата обычно составляет 2–4 недели, при необходимости длительность лечения может быть продолжена до 3 месяцев. Как правило, продолжительность курса зависит от исходного состояния, его изменения на фоне терапии, сопутствующих заболеваний, наличия внешних стрессогенных факторов. По завершении курса терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для решения вопроса о дальнейшей тактике терапии.
Как часто можно повторять курсы приема Афобазола? Какой перерыв нужно делать между курсами?Афобазол можно принимать без перерыва в течение 3 месяцев. После прекращения лечения эффект препарата сохраняется в течение 1-2 недель. Продолжительность перерывов между курсами терапии зависит от Вашего состояния и определяется в каждом отдельном случае лечащим врачом на основании результатов оценки Вашего состояния.
Совместим ли Афобазол с алкоголем?Одновременный прием Афобазола и алкоголя не противопоказан. Однако необходимо помнить, что алкоголь может оказывать неблагоприятное действие на состояние центральной нервной системы, в том числе при наличии тревожных расстройств. Кроме того, употребление высоких доз алкоголя вредно для организма и может усиливать симптомы различных заболеваний.
Здравствуйте, возможно ли применение Афобазола вместе с противозачаточными таблетками?Взаимодействия Афобазола и пероральных противозачаточных средств не выявлено, совместное применение не противопоказано.
Через какое время можно планировать беременность после отмены препарата?Афобазол достаточно быстро выводится из организма. В то же время, после отмены любого препарата необходимо удостовериться в том, что симптомы состояния, из-за которого препарат назначался, полностью прошли и нет необходимости в продолжении лечения этим или каким-нибудь другим препаратом. Поэтому мы рекомендуем планировать беременность не ранее чем через 2 недели после отмены препарата.
Скажите, можно ли принимать Афобазол при беременности? Заранее спасибоВо время беременности противопоказано применение многих лекарственных средств, в т.ч. Афобазола. Несмотря на то, что, по данным экспериментальных исследований, Афобазол не оказывает негативного воздействия на развитие плода у животных, у беременных женщин эффекты Афобазола достаточно не изучены.
Здравствуйте, можно ли принимать Афобазол при вождении автомобиля?Афобазол не оказывает седативного действия, а также не вызывает ухудшения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому может приниматься людьми, управляющими транспортным средством, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрого реагирования.
Можно лип применять препарат у детей?Согласно утвержденной инструкции, Афобазол не применяется у детей до 18 лет, т.к. специальных исследований у этой категории лиц не проводилось.
Здравствуйте, можно ли принимать афобазол при приеме антидепрессантов?Одновременное применение Афобазола и антидепрессантов не противопоказано.
А может препарат помочь при первом употреблении?Препарат Афобазол уменьшает выраженность тревожных расстройств различного происхождения. Терапевтический эффект развивается не сразу, а постепенно. И хотя первое улучшение может ощущаться довольно быстро, заметный эффект наступает на 5-7й дни лечения. Оптимальная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости прием Афобазола может быть продолжен до 3 месяцев.
Можно ли принимать Афобазол во время лактации?В связи с отсутствием клинических данных по применению Афобазола во время кормления грудью, не следует принимать препарат во время лактации. При необходимости его приема следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Какие побочные реакции может вызывать Афобазол?К побочным эффектам Афобазола относятся: аллергические реакции, в редких случаях описано возникновение головной боли, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.
В каких случаях противопоказано применение Афобазола?Прием Афобазола противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.
Эффективность и безопасность применения Милдроната при постинфекционном астеническом синдроме (клинические примеры) | Эбзеева
1. Дюкова Г. М. Астенический синдром: проблемы диагностики и терапии. «Эф. неврология и психиатрия». 2012; № 1. С. 16–22.
2. Бамдас Б. С. Астенические состояния. 1961; Медгиз. С. 5–15.
3. Александровский Ю. А. Пограничная психиатрия. 2006; РЛС. С. 1280.
4. Аведисова А. С. Антиастенические препараты как терапия первого выбора при астенических расстройствах. РМЖ. 2004; Т. 12. № 22. С. 1290–1292.
5. Немкова С. А. Современные принципы лечения постинфекционных астенических состояний у детей. РМЖ. 2016; № 6. С. 368–372.
6. Котова О. В., Акарачкова Е. С. РМЖ. 2016; № 13. С. 824–829.
7. MКБ-10 / ICD-10. Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Классификация психических и поведенческих расстройств. Клинические описания и указания по диагностике. / Всемирная организация здравоохранения. СПб., 1994. С. 303.
8. Голубовская О. А., Гудзенко О. А., Шестакова И. В., Гайнутдинова Т. И., Левчук О. О. Постинфекционный астенический синдром и возможности его коррекции. Клиническая инфектология и паразитология. 2018; том 7, № 1. С. 147.
9. Scott L. V., Dinan T. G. The neuroendocrinology of chronic fatique syndrome: focus on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Funct. Neurol. 1999. Vol. 14. N 1. P. 3–11.
10. Петрова Н. Н., Григорьева Н. С., Савоськин А. Н. Астенические расстройства и их коррекция у пациентов дерматологического профиля. РМЖ. 2011; № 19. С. 1198.
11. Тесты по психологии личности. Тест-опросник для диагностики астении. Шкала астенического состояния (ШАС) Л. Д. Малковой. https://psycabi.net/testy/129-test-dlya-diagnostiki-astenii-shkala-astenicheskogo-sostoyaniya-shas-l-d-malkovoj_ (дата обращения: 14.04.2020).
12. Арцимович Н. Г., Галушина Т. С. Синдром хронической усталости. М.: Научный мир. 2002; С. 220.
13. Wessely S., Chalder T., Hirsch S. et al. The prevalence and morbidity of chronic fatigue and the chronic fatigue syndrome: a prospective primary care study // Am. J. Public Health. 1997. Vol. 87. N 9. P. 1449–1455.
14. Joseph R. Yancey, Sarah M. Thomas. Chronic Fatigue Syndrome: Diagnosis and Treatment. Am Fam Physician. 2012; 86 (8): 741–746.
15. Sharpe MC, Archard LC, Banatvala JE, et al. A report – chronic fatigue syndrome: guidelines for research. J R Soc Med. 1991; 84 (2): 118–121.
16. Fukuda K, Straus SE, Hickie I, Sharpe MC, Dobbins JG, Komaroff A; International Chronic Fatigue Syndrome Study Group. The chronic fatigue syndrome: a comprehensive approach to its de nition and study. Ann Intern Med. 1994; 121 (12): 953–959.
17. Chronic Fatigue Syndrome. Centers for Disease Control and Prevention, Alanta, USA (доступно от 07.06.2010 по интернет-ссылке: http://www.cdc.gov/cfs/health-careprofessionals.htm) (дата обращения: 16.04.2020).
18. Мухин Н. А., Моисеев В. С. Пропедевтика внутренних болезней: учебник. – 2-е изд., доп. и перераб. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2015; с. 848.
19. Медицинский сайт [https://ilive.com.ua/health/vidy-astenii_109554i15956.html (дата обращения: 16.04.2020).
20. Ларина В. Н., Захарова М. И., Беневская В. Ф., Головко М. Г., Соловьев С. С. Острые респираторные вирусные инфекции и грипп: этиология, диагностика и алгоритм лечения РМЖ «Медицинское обозрение». 2019; № 9 (I). С. 18–23.
21. Молочный В.П, Протасеня И. И., Гладких Р. А. Острые респираторные вирусные и инфекции у детей. Методические рекомендации. 2018; С. 4–5.
22. Ибрагимова О. М., Алексеева Л. А., Бабаченко И. В., Бессонова Т. В. Клинико-лабораторная оценка синдрома интоксикации при острых респираторных вирусных инфекциях у детей. Детские инфекции. 2014; № 2. С. 61–63.
23. Цветков В. В., Голобоков Г. С. Приоритеты ранней патогенетической терапии гриппа и ОРВИ. Медицинский Совет. 2016; № 5. С. 78–82.
24. Fulcher K. Y., White PD. Strength and physiological response to exercise in patients with chronic fatigue syndrome // J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry. 2000. Vol. 69. N 3. P. 302–307.
25. Стаценко М. Е., Недогода С. В., Туркина С. В., Тыщенко И. А., Полетаева Л. В., Цома В. В., Ледяева А. А., Чумачок Е.В Астенические расстройства у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией: возможности коррекции астении мельдонием. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2013; 9 (1). С. 25–30.
26. Moss-Morris R., Sharon C., Tobin R., Baldi J. C. A randomized controlled graded exercise trial for chronic fatigue syndrome: outcomes and mechanisms of change // J. Health Psychol. 2005. Vol. 10. N 2. Р. 245–25913.
27. Верткин А. Л., Ховасова Н. О., Пшеничникова М. А., Алексеев М. А. Мельдоний: эффективные точки применения. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2013; № 12 (2). С. 94–95.
28. Kazuhiro Kondo. JMAJ 49 (1): 27–33. 2006. Post-Infection Fatigue.
29. Рубрикатор клинических рекомендаций России. Available at: http://cr.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 14.04.2020).
30. Португалов С. Н., Маслов И. В. Милдронат-средство, повышающее специальную физическую работоспособность при выполнении физических нагрузок с преимущественным проявлением выносливости. Фармакологическая коррекция гипоксических состояний. Материалы 2-й Всесоюзной крнференции (Гродно). 1991; Ч. 2. С. 266–267.
31. Французова С. Б., Яценко В. П., Зотов А. С., Антоненко Л. И., Аршинникова Л. А. Фармакодинамика Милдроната. Журнал АМН Украины.1997; Т. 3. № 4. С. 612–624.
32. Хаитова Р. М., Атауллаханова Р. И., Шульженко А. Е. Иммунотерапия. Руководство для врачей. 2-е издание, переработанное и дополненное. 2018; Глава 6. С. 125–126.
33. Snell CR Vanness JM Strayer DR Stevens SR Physical performance and prediction of 2–5A synthetase / RNase L antiviral pathway activity in patients with chronic fatigue syndrome. In vivo. 2002; 16: 107–109.
34. О. И. Кубарь. Е. А. Брянцева, Т. В. Давыдова, С. М. Фургал, Т. В. Бубенева, Н. В. Колтыгина. Клиническое изучение иммуноадьвантного действия милдроната при вакцинации инактивированной гриппозной вакциной. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. Ан 1992, вып. 20 Рига.
35. Сафонова Л. С., Дадалова А. И., Шутурова Н. Ю., Степанова Л. А., Бубенева Т. В., Давыдова Т. В., Оглы Т. И., Кубарь О. И., Фирсов С. Л. Влияние милдроната, используемого в качестве адьюванта, на иммунную систему организма человека. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. АН. 1992; вып. 20.
36. Buchwald DM. Mystery disiaseat LakeTahoechallenges virologist and clinicians.Scinsce / 1986; 234: 541–542.
37. Старченко А. А., Хилько В. А., Гайдар Б. В., Хлуновский А. Н., Комарец С. А., Ивантеева Е. П., Коваль Ю. Ф. Особенности адаптационных реакций иммунной системы организма после операций по поводу сосудистых аномалий. Ж. «Вопросы нейрохирургии» им. Н. Н. Бурденко. 1995; № 4. С. 13–16.
38. Горетая М. О. Иммуномодулирующая эффективность мексикора и милдроната при эссенциальной артериальной гипертензии (клинико-экспериментальное исследование). Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук. Курск 2007.
Допинг мельдония: действительно ли он вреден?
1 мая 2016 г.
Последние сообщения в новостях об употреблении мельдония возобновили дискуссию о допинге среди профессиональных спортсменов. Спортсменам, уличенным в употреблении запрещенных препаратов, улучшающих спортивные результаты, грозят штрафы, отстранение от соревнований и возможное постоянное исключение из выбранных ими видов спорта.
Подавляющее большинство спортивных организаций считают такое употребление наркотиков неэтичным и противоречащим спортивному духу.Что еще более важно, во многих случаях препараты для повышения производительности также сопряжены со значительными рисками для здоровья и осложнениями для спортсменов.
Что такое мельдоний?
Мельдоний, известный также как кватерин или под торговым названием милдронат, является фармацевтическим препаратом, изобретенным в 1970 году латвийским химиком Иварсом Калвинсом. Препарат производится и распространяется в основном в странах Восточной Европы и изначально задумывался как стимулятор роста животных и птиц, согласно патенту США, выданному в 1984 году.
Однако в России и других странах бывшего Советского Союза мельдоний в основном используется в качестве сердечного лекарства для лечения ишемии, состояния, часто вызываемого сужением или закупоркой коронарных артерий. Это состояние приводит к нехватке крови и кислорода в сердечной мышце, что может постепенно ослабить сердце.
Впервые о клинических испытаниях препарата было сообщено в 2005 году, и был сделан вывод о том, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Дополнительное исследование, в ходе которого оценивалась эффективность и безопасность препарата в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке, пришло к выводу, что мельдоний улучшает выносливость и нагрузочную способность пациентов со стабильной стенокардией.
Некоторые исследования пациентов с болезнью Паркинсона или Альцгеймера также показали, что мельдоний влияет на центральную нервную систему, защищая от нейротоксичности, что улучшает умственные способности к обучению и пониманию.
Почему спортсмены используют мельдоний?
Всемирное антидопинговое агентство добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ.После его запрета в январе 2016 года тесты многих спортсменов дали положительный результат на это вещество. Список быстро растет, включая большое количество российских спортсменов, что может быть связано с его более широким использованием и доступностью в этой части мира.
Биатлонисты, велосипедисты, танцоры на льду и дзюдоисты стали последними спортсменами, у которых положительный результат теста на мельдоний. Самой известной спортсменкой, признавшейся в употреблении препарата, была теннисистка Мария Шарапова, которая является самой высокооплачиваемой спортсменкой в мире.
Но почему эти спортсмены мирового класса, предположительно обладающие прекрасным здоровьем, принимают лекарства, предназначенные для людей с сердечными заболеваниями?
Судя по симптомам, мельдоний в основном увеличивает и улучшает кровоток. Снижая потребление кислорода клеточными структурами, он значительно повышает выносливость спортсмена и переносимость повышенных физических нагрузок. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после нагрузки, что особенно важно для достижения максимальной производительности.
Каковы риски мельдония?
Вопреки почти восторженным заявлениям о потенциальных преимуществах мельдония, существует значительная неопределенность в отношении фактического улучшения показателей спортсменов.
Марк Стюарт, лондонский фармацевт, входящий в медицинскую и антидопинговую комиссию Европейских олимпийских комитетов, заявил: «Доказательств того, что это препарат, улучшающий спортивные результаты, довольно мало». Фактически, некоторые данные показывают, что при употреблении здоровым человеком он может фактически снизить производительность, вызывая более медленное высвобождение энергии за счет расщепления жира.
Так может ли препарат представлять опасность для здоровья человека, у которого нет состояния, при котором препарат одобрен? Как и почти все лекарства или лекарства, у мельдония есть потенциальные побочные эффекты. Сюда могут входить:
- Нерегулярное сердцебиение
- Изменения артериального давления
- Нестандартные кожные заболевания
- Аллергическая реакция
- Расстройство желудка
Некоторые эксперты утверждают, что использование мельдония в качестве усилителя производительности не представляет никакой научно доказанной опасности.Несмотря на это, запрет налагает этические и юридические основания для запрета спортсменам использовать это вещество.
Как и все лекарства, нецелесообразное и неконтролируемое использование не рекомендуется. Использование мельдония без законной медицинской необходимости может представлять опасность для вашего здоровья, даже если оно не зарегистрировано или официально не изучалось.
Мельдоний может покинуть организм через несколько месяцев, говорит производитель лекарств.
Кейт Келланд, Мартин Херман
ЛОНДОН (Рейтер) — Препарат, который дал более 100 положительных результатов спортивных допинг-тестов с тех пор, как был объявлен вне закона в январе.«Мне может потребоваться несколько месяцев, чтобы полностью покинуть тело», — сказал в понедельник Рейтер производитель мельдония.
Препарат милдронат (мельдоний) изображен в аптеке в Саулкрасты, Латвия, на этой фотографии из архива 9 марта 2016 года. REUTERS / Ints Kalnins / Files
Ряд спортсменов заявляют, что они принимали сердечные препараты до того, как они были запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA).
Латвийский производитель Grindeks сообщил, что период полураспада мельдония составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от таких факторов, как доза, продолжительность лечения и чувствительность методов тестирования.
Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как бывшая теннисистка мира по России Мария Шарапова ошеломила спортивный мир, объявив в этом месяце, что она провалила допинг-тест на препарат после поражения от Серены Уильямс на Открытом чемпионате Австралии в этом году.
По меньшей мере 16 российских спортсменов и женщин, в том числе олимпийский чемпион по конькобежному спорту Семен Елистратов, были уличены в употреблении мельдония с момента вступления в силу запрета, а также десятки спортсменов из других стран.
В то время как комментарии Grindeks, казалось бы, предлагают одну причину, почему было так много положительных тестов на мельдоний, WADA сообщило, что спортсмены были проинформированы о том, что это вещество будет добавлено в список запрещенных веществ в октябре прошлого года.
«Дата взятия пробы спортсмена — это дата, когда утверждается, что имело место любое последующее нарушение антидопинговых правил», — заявил в понедельник представитель ВАДА.
«На любом последующем слушании спортсмен должен объяснить, как это вещество было в его или ее теле.
«Важно отметить, что каждый год все заинтересованные стороны информируются о любых изменениях в Запрещенном списке за три месяца до его вступления в силу, что дает достаточно времени для ознакомления с любыми изменениями в списке».
Шарапова, которая временно запрещена на время расследования Международной федерации тенниса (ITF), сказала, что она принимала препарат на законных основаниях в течение 10 лет по состоянию здоровья и не знала, что он был добавлен в список запрещенных ВАДА.
Четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова из России также показала положительный результат на мельдоний, но сказала в интервью телеканалу Russia 24 в понедельник, что ей никогда не сообщали о запрете этого напитка.
«В последний раз я принимал мельдоний, когда это было еще разрешено. Я взяла его по медицинским показаниям и внимательно прочитала инструкцию », — сказала она.
«Сейчас эксперты изучают, какие следы мельдония могут быть в моем образце через несколько месяцев после того, как я перестал его принимать».
Четверо российских легкоатлетов также дали положительный результат, что добавило дополнительного внимания к стране, которой в настоящее время запрещено участвовать в международных соревнованиях по легкой атлетике после того, как в прошлом году было обнаружено широко распространенное мошенничество и коррупция.
Мельдоний, продаваемый как милдронат и распространенное лекарство в Восточной Европе, был разработан для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия. Он также широко использовался в течение трех десятилетий, чтобы укрепить советские войска в боевых действиях на большой высоте.
ВАДА включило его в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много свидетельств его преимущества в повышении производительности и широкого использования в различных видах спорта.
Дополнительная репортажа Дмитрия Роговицкого; Редакция Оссиана Шайна и Элисон Уильямс
Мельдоний не одобрен FDA.Как мог американский врач прописать это Шараповой?
До того, как Мария Шарапова объявила в понедельник, что она провалила тест на наркотики Открытого чемпионата Австралии по теннису, потому что у нее был положительный результат на мельдоний, большинство американцев, вероятно, никогда не слышали о препарате.
Раскрытие информации о Шараповой произошло через несколько часов после того, как танцовщица Екатерина Боброва, член сборной России, завоевавшей золотые медали на Олимпийских играх 2014 года, сообщила, что у нее положительный результат теста на мельдоний и что она не будет участвовать в чемпионате мира по фигурному катанию, который начнется 28 марта в Бостон.А всего за неделю до этого Абеба Аргави, бывший чемпион мира на дистанции 1500 метров, выступающий за Швецию, как сообщается, также дал положительный результат на препарат.
Галерея: Самые высокооплачиваемые спортсменки мира 2015
11 изображений
Мельдоний не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (у меня не было результатов, когда я ввел «meldonium» в поисковую систему FDA.gov), он производится и продается под торговой маркой Mildronate латвийской компанией Grindeks.
Всемирное антидопинговое агентство WADA добавило мельдоний в список запрещенных веществ, улучшающих спортивные результаты, который ежегодно обновляется 1 января этого года. Этот шаг был сделан после того, как ВАДА провело исследование того, насколько распространено употребление мельдония, доступного в виде капсул или инъекций, среди спортсменов. Из 8300 случайных анонимных проб мочи, собранных на сессиях допинг-контроля, 182, или 2,2%, содержали мельдоний, согласно данным Partnership for Clean Competition, основанного в 2008 г.С. Олимпийский комитет, Национальная футбольная лига, Высшая лига бейсбола и Антидопинговое агентство США.
В исследовании, опубликованном в декабре, немецкие исследователи заявили, что мельдоний «демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функций центральной нервной системы (ЦНС)». Ученые привели «растущее количество доказательств (продукты черного рынка и заявления спортсменов) о злоупотреблении им в спорте.«
Шарапова сказала, что принимала мельдоний 10 лет и не знала, что ВАДА запретило его в этом году, потому что она не прочитала уведомление, которое организация разослала спортсменам в декабре.
«Это лекарство мне дал врач по поводу нескольких проблем со здоровьем, которые у меня были еще в 2006 году», — сказала Шарапова на пресс-конференции. «Я болел гриппом каждые пару месяцев … У меня был дефицит магния. У меня были нерегулярные результаты ЭКГ (электрокардиограммы)». И, по ее словам, у нее были «ранние признаки» диабета, который присутствует в ее семье.
Шарапова сказала, что еще не знает, с какими последствиями она столкнется в результате положительного результата теста на мельдоний. «Я не хочу так заканчивать свою карьеру.И я очень надеюсь, что мне дадут еще один шанс сыграть в эту игру ».
На веб-сайте Grindeks говорится, что милдронат, один из двух производимых им фирменных препаратов, «широко используется для лечения различных заболеваний сердца и сосудов», таких как стабильная стенокардия. Стабильная стенокардия, также называемая стенокардией, — это боль в груди, которая обычно возникает из-за сужения или закупорки по крайней мере одной из артерий сердца. Американская Ассоциация Сердца . Стенокардия кажется маловероятной для элитной теннисистки, которой всего 28 лет.Но другое основное применение Милдроната — «для улучшения работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках, а также в период реабилитации», говорится на сайте Grindeks.
Комментарии Шараповой вызывают вопросы о том, как она получила мельдоний. В виде ESPN Как отмечалось в январе, Шарапова, родившаяся в России, «в основном живет в США», что говорит о том, что врач, прописавший мельдоний, практикует в Соединенных Штатах.
Но есть только две категории пациентов, у которых U.Врач С. может назначить препарат, не одобренный FDA. Один из них — это те, кто участвует в клинических испытаниях или исследовании экспериментального препарата. Другой — пациенты с серьезными заболеваниями, для которых нет альтернативных методов лечения. Такие пациенты могут получить экспериментальные лекарства через программу расширенного доступа FDA или программу «сострадательного использования». Шарапова на своей пресс-конференции не указала, что она попадает в ту или иную группу.
Обновление
Grindeks, производитель мельдония, сообщил Associated Press, что типичный курс лечения составляет от четырех до шести недель и может повторяться два или три раза в год.«Только врачи могут следить за состоянием здоровья пациента и оценивать его, а также определять, следует ли пациенту использовать мельдоний в течение более длительного периода времени», — сообщила компания AP в электронном письме. Шарапова сказала на своей пресс-конференции, что ее врач впервые прописал препарат десять лет назад, хотя она не сказала, принимала ли она его постоянно или периодически.
Mildronate® [Мельдоний] инструкция по применению капсул — CosmicNootropic
Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое присутствует в каждой клетке человеческого тела.Он подавляет гамма-бутиробетаиндиоксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (производных ацилкарнитина и ацилкофермента А).
В условиях ишемии милдронат восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ (аденозинтрифосфата); одновременно он активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.В результате снижения концентрации карнитина интенсивно синтезируется ГББ (гамма-бутиробетаин), обладающий сосудорасширяющими свойствами. Механизм действия определяет разнообразие фармакологических эффектов: повышение эффективности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация клеточного и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического поражения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.При сердечной недостаточности увеличивает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение в очаге ишемии и способствует перераспределению крови в пользу очага ишемии. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Также оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему и устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом с абстинентным синдромом.
Когда дело доходит до повышенной физической активности, мельдоний увеличивает сопротивляемость организма и способность быстро восстанавливать запасы энергии, поэтому милдронат используется для повышения физической и умственной работоспособности.
ФАРМАКОКИНЕТИКАПосле приема внутрь всасывается быстро, его биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Соединение метаболизируется в основном в печени с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками.Период полувыведения (T½) при пероральном приеме составляет 3-6 часов в зависимости от дозы.
НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 250 МГ)Низкая работоспособность, умственные и физические перегрузки.
НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 500 МГ)Низкая работоспособность, умственные и физические перегрузки, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда и др.)), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии, а также подострых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярной недостаточности и др.)
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПовышенная чувствительность к мельдонию или другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (вызванное нарушением венозного оттока или внутричерепными опухолями), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не гарантируются), беременность и период лактации.
С осторожностью:
Заболевания печени и / или почек.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКАКапсулы 250 мг:
Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Вы можете принять всю дозу утром или разделить на 2 приема дважды в день. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней. При необходимости повторить через 2-3 недели.
Капсулы 500 мг:
- Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия: в комплексной терапии, 500 мг -1 г 1-2 раза в сутки внутрь.Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. При дисгормональной кардиомиопатии — в составе комплексной терапии по 500 мг внутрь 1 раз в сутки. Продолжительность лечебного курса 12 дней.
- Подострые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность): после завершения инъекционной терапии милдронатом продолжить прием капсул внутрь в составе комплексной терапии по 500 мг — 1 г в сутки. Применить всю дозу сразу или разделить на 2 приема и принимать дважды в день.Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. Пациентам с хроническими заболеваниями назначают по 500 мг внутрь 1 раз в сутки в составе комплексной терапии. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Возможно повторение курса лечения (обычно 2–3 раза в год) после консультации с врачом.
- Пониженная работоспособность; умственное и физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов): Рекомендуется принимать по 500 мг внутрь 2 раза в сутки. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней.При необходимости терапию можно повторить через 2-3 недели. Спортсменам рекомендуется употреблять 500 мг -1 г два раза в день перед тренировкой. Продолжительность стандартного курса — 14-21 день в подготовительном периоде и 10-14 дней во время соревнований.
- Алкогольный абстинентный синдром (хроническое употребление алкоголя): в сочетании со специфической терапией принимать внутрь по 500 мг 4 раза в сутки. Продолжительность курса 7-10 дней.
Редко: аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, отек, крапивница или ангионевротический отек), диспепсия и головная боль.
Очень редко: повышенная возбудимость, тахикардия, общая слабость, эозинофилия, гипотензия и гипертония.
Передозировка:
Случаи передозировки милдроната не описаны. Токсичность препарата невысока и не может вызывать побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИМельдоний можно применять одновременно с пролонгированными формами нитратов и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и диуретиками. Также его можно сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, коронарных деглютантов, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
Одновременное применение с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, поскольку может возрасти риск возникновения нежелательных реакций.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИВвиду возможного возбуждающего действия Милдронат рекомендуется применять не позднее 17 часов.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
При необходимости применения препарата дольше месяца следует проконсультироваться с врачом.
Недостаточно данных о применении милдроната детьми младше 18 лет.
Беременность и лактация:
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Поэтому во избежание возможных неблагоприятных воздействий на плод не следует применять Милдронат во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами: нет данных.
Срок отпуска из аптеки: по рецепту врача.
Условия хранения: хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° C. Храните в недоступном для детей месте.
Срок годности: 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Страна производитель: Латвия
| Annadurai T.и другие. 35 | Самцы крысы-альбиноса Wistar | CCl 4 , 1 мл / кг, всего 2 введения за 4 дня, внутрибрюшинно. | 200 мг / кг / сут, в течение 4 дней, внутрибрюшинно |
| ||
| Shaker et al. 36 | Самцы крысы-альбиноса Wistar | CCl 4 , 1 мл / кг / 3 дня, внутрибрюшинно. | 300 мг / кг / день, в течение 6 недель, внутрибрюшинно |
| LC показал положительный эффект по всем параметрам. | |
| Dobrzynska et al. 37 | Самцы крысы Вистар | Этанол, 2.От 0 до 6,0 г / кг / день в течение 4 недель, например. | 1,5 г / неделю, в течение 4 недель, например. |
| ЖК защищает мембраны клеток печени за счет увеличения количества специфических фосфолипидов и улучшает функции клеток печени. | |
| Япар и др. 38 | Самцы мышей Balb / c | Ацетаминофен, 500 мг / кг, разовая доза, i.п. | 500 мг / кг / сут, в течение 5 дней, внутрибрюшинно |
| 903 показали положительные эффекты для всех параметров.||
| Xia et al. 39 | Самцы мышей Kungming | Стрептозотоцин, 100 мг / кг, 2 дозы в возрасте 6 и 9 недель, т.е.п. | 125–250 мг / кг / день в возрасте от 3 до 12 недель, например. |
| При лечении LC у диабетических мышей было меньше гепатостеатоза, более четкая криста и меньше гранул гликогена в митохондриях, а также снизились уровни триглицеридов и FFA.LC уменьшил ожирение печени за счет увеличения окисления жирных кислот и уменьшения соотношения LC / ALC в печени. | |
| Али и др. 40 | Самцы крысы-альбиноса | CCl 4 , 1 мл / кг, однократная доза, подкожно | 50 мг / кг / сут, в течение 4 дней, внутрибрюшинно |
| LC снижает уровни ALT, AST, LDH, перекиси липидов, TSA, нитритов; повышенный уровень белка, альбумина, глутатиона и витамина С. | |
| Pehlivan et al. 41 | Самцы крысы-альбиноса Wistar | Частичная гепатэктомия | 100–200 мг / кг / день, в течение 7 дней, внутрибрюшинно. |
| Низкие дозы LC снижали IGF-1 и TNF-α; увеличение MDA, но высокие дозы LC могут способствовать регенерации печени за счет увеличения IGF-1, TNF-α и снижения MDA. | |
| Musicco et al. 42 | Самцы крыс Fisher-344 Charles-River | Старые крысы | 0,5 г / кг, в течение 2 месяцев, перорально |
| ALC обращает вспять возрастные изменения 10 митохондриальных белков, связанных с морфологией митохондриальных крист, окислительным фосфорилированием и антиоксидантными системами, циклом мочевины и биосинтезом пуринов. | |
| Ozsoy et al. 43 | Самки крыс линии Wistar-albino | Ацетат свинца, 0,5 мг / кг / день, 2 месяца, внутрибрюшинно. | 0,5 мг / кг / день, 2 месяца, ip |
| Ацетат свинца вызывал воспаление и отек воротной вены в печени и экспрессию СОД меди / цинка в гепатоцитах.LC снизил их тяжесть. | |
| Demirdag et al. 44 | Самцы крысы-альбиноса Wistar | CCl 4 , 0,5 мл / 100 г м.т., 3 дня и 7 дней в разных группах, внутрибрюшинно. | 50 мг / кг, 4 дня и 8 дней в разных группах, подкожно |
| ||
| Hatamkhani et al. 45 | Человек | Гепатотоксичность, вызванная противотуберкулезными препаратами | 1000 мг, два раза в день в течение 4 недель, перорально |
| ||
| Jun et al. 46 | Человек | Пациенты с хроническим гепатитом В, получающие терапию энтекавиром, с повышенным уровнем АЛТ |
| |||
| Lim et al. 47 | Человек | Пациенты с НАЖБП | 3 месяца |
| При НАЖБП LC улучшает профиль печени и количество копий митохондриальной ДНК периферической крови. | |
| Cecere et al. 48 | Человек | Пациенты с циррозом печени и субклинической печеночной энцефалопатией | 6 г / день, в течение 4 недель, перорально |
| LC снижает гипераммонемию и улучшает клинические симптомы субклинической печеночной энцефалопатии. | |
| Malaguarnera et al. 49 | Человек | Пациенты с циррозом печени и печеночной энцефалопатией |
| Введение LC улучшило неврологические симптомы. | ||
| Böhles et al. 50 | Человек | Пациенты, получавшие вальпроевую кислоту, с повышенными концентрациями аммиака в плазме |
| концентрации свободного аммиака в плазме отрицательно коррелировали плазменный карнитин. |
Мельдониевый шликер, Kratom Crackdown, цинковые пальцы и многое другое
Xconomy Национальный —
Зимние Олимпийские игры 2018 года скоро закончатся, и мы не прошли через эти игры, пока не подняло свою уродливую голову обвинение в употреблении наркотиков, повышающих производительность.
На этот раз речь шла о препарате мельдоний (милдронат), широко доступном без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы. Хотя латвийская фармацевтическая компания Grindeks продает мельдоний для лечения сердечных заболеваний, по сообщениям, этот препарат также повышает выносливость и выносливость.Мельдоний не одобрен FDA для любого использования, и Всемирное антидопинговое агентство запрещает его.
Российский спортсмен Александр Крушельницкий дал положительный результат на мельдоний на прошлой неделе, и сначала он отрицал правонарушения, предполагая вместо этого, что его напиток мог быть усилен. Но явно сделав ставку на то, чтобы позволить своим товарищам-спортсменам пройти под российским флагом во время церемонии закрытия этих выходных, Крушельницкий на этой неделе признался, что употреблял наркотик. Это признание лишило его и его жену Анастасию Брызгалову бронзовых медалей в парном смешанном керлинге.
Из других новостей: борьба с опиоидами FDA расширилась и включила в себя определенные диетические добавки, лекарство от аллергии на арахис опубликовало многообещающие результаты исследования, а Gilead Sciences сделала ставку на технологию редактирования генов без названия CRISPR-Cas9. Вот наш обзор главных новостей этой недели в области биотехнологий и фармацевтики.
ОТ ПОЯСА
— Администрация Трампа разрешила расширить краткосрочные полисы медицинского страхования с трех месяцев до одного года, которые не соответствуют положениям Закона о доступном медицинском обслуживании, таким как требование о покрытии ранее существовавших условия.
— FDA расширяет свои действия по подавлению опиоидов на некоторые пищевые добавки. Регулирующий орган заявил, что соединения в составе кратома являются опиоидами, и поэтому их следует удалить с рынка до тех пор, пока они не будут должным образом оценены.
СДЕЛКИ И ДОЛЛАРЫ
—Wave Life Sciences (NASDAQ: WVE) получила обязательство Takeda на сумму не менее 230 миллионов долларов, включая 170 миллионов долларов авансом, на совместную разработку группы РНК-препаратов для лечения неврологических заболеваний.
—AbbVie (NYSE: ABBV) заплатила Voyager Therapeutics (NASDAQ: VYGR) 69 миллионов долларов на разработку генных методов лечения болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных заболеваний.
—С новым раундом на 66 миллионов долларов New York biotech Kallyope продолжил свой быстрый рост. Это также сталкивается с ключевой проблемой для стартапов, выпускников городских инкубаторов: могут ли они найти доступное место в Нью-Йорке?
— Продолжая заниматься клеточной терапией, Gilead Sciences (NASDAQ: GILD) заплатила Sangamo Therapeutics (NASDAQ: SGMO) 150 миллионов долларов за использование своей технологии редактирования генов цинкового пальца для расширения возможностей лечения рака CAR-T компании Gilead. Конкурирующие разработчики CAR-T Novartis и Juno Therapeutics (теперь принадлежащие Celgene) ранее заключили сделки с компаниями по редактированию генов CRISPR-Cas9 с аналогичной целью.
—Merck (NYSE: MRK) заплатил 394 миллиона долларов за приобретение Viralytics. Обе компании тестировали онколитический вирус CVA21 компании Viralytics в тандеме с иммунотерапевтическим пембролизумабом компании Merck (Keytruda) при различных формах рака.
—Германская компания Merck KGaA объединилась с Arkin Holdings, Pontifax и WuXi AppTec, чтобы вложить 20 миллионов евро в Explore Bio, инвестиционный инструмент, ориентированный на ранние биотехнологии в Израиле.
—Evelo Biosciences привлекла финансирование в размере 47,5 миллионов долларов, через семь месяцев после того, как Кембридж, Массачусетс, разработчик микробиомных препаратов привлек 50 миллионов долларов в рамках серии B финансирования.Последнее финансирование было впервые подтверждено и опубликовано в Boston Business Journal.
РАЗРАБОТКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
—Aimmune Therapeutics (NASDAQ: AIMT) сообщила обнадеживающие ранние данные исследования фазы 3, в котором тестировалось его лекарство от аллергии на арахис. Компания из Брисбена, Калифорния, сейчас готовится подать заявку на одобрение FDA в конце этого года.
—После отказа рассматривать более раннюю заявку на одобрение, FDA начало рассмотрение экспериментального препарата Паркинсона Inbrija от Acorda Therapeutics (NASDAQ: ACOR), решение ожидается к октябрю.5.
—Vertex Pharmaceuticals (NASDAQ: VRTX) начала первое из нескольких испытаний фазы 3 с коктейлем из трех препаратов у пациентов с муковисцидозом. Vertex считает, что эти методы лечения могут в конечном итоге вылечить большинство людей с этим заболеванием.
— Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов снова отклонило апелляцию PTC Therapeutics (NASDAQ: PTCT) об отклонении агентством препарата аталурен для лечения мышечной дистрофии Дюшенна (Translarna). Тем не менее, FDA заявило, что рассмотрит возможность ускоренного утверждения, если PTC докажет, что аталурен вырабатывает дистрофин, протеин для повышения мышечной массы, которого не хватает пациентам Дюшенна, в продолжающемся клиническом исследовании.
— По данным Bloomberg, глазные врачи сообщают о большем количестве случаев редких серьезных побочных эффектов у людей, принимающих афлиберцепт (Eylea), средство для лечения возрастной дегенерации желтого пятна от Regeneron Pharmaceuticals (NASDAQ: REGN).
—AstraZeneca (NYSE: AZN) получила еще одно разрешение на иммунотерапию дурвалумабом (Imfinzi). FDA сделало его первым поддерживающим лечением для пациентов с немелкоклеточным раком легкого 3 стадии, опухоли которых нельзя удалить хирургическим путем, но они еще не распространились после химиотерапии и лучевой терапии.
— В постановлении, опубликованном в конце прошлой пятницы, федеральный судья отменил вердикт присяжных, обязывающий Gilead выплатить Merck 2,54 миллиарда долларов за нарушение патентных прав, связанных с лекарствами от гепатита C. По данным STAT, это была самая крупная награда, когда-либо рассматривавшаяся в США.
КОРПОРАТИВНЫЕ ПЕРЕМЕЩЕНИЯ
— Генеральный директор Merck Кен Фрейзер объяснил New York Times, почему он ушел из одного из бизнес-консультативных советов президента Трампа в прошлом году. Фрейзер был первым генеральным директором, который ушел, оставив совет разваливаться после того, как Трамп заявил, что смертоносное насилие на митинге сторонников превосходства белой расы в Шарлоттсвилле, штат Вирджиния, было вызвано фанатизмом «с многих сторон».
— Бристол Майерс Сквибб (NYSE: BMY) увольняет еще 107 рабочих из своего исследовательского центра в Уоллингфорде, штат Коннектикут, сообщает Meriden Record-Journal. Сокращения являются частью ранее объявленных планов компании по закрытию предприятия к концу 2018 года.
— Чтобы сэкономить 10 миллионов долларов, Achillion Pharmaceuticals (NASDAQ: ACHN) объявила о корпоративной реструктуризации, в результате которой численность персонала сократится на 20 процентов. . Компания Нью-Хейвен, штат Коннектикут, сосредоточится на лекарствах от редких болезней.
Бен Фидлер и Алекс Лэш внесли свой вклад в этот отчет.
Фото пользователя Flickr Бенсона Куа по лицензии Creative Commons.
Фрэнк Винлуан — редактор журнала «Экономика» из Research Triangle Park. Вы можете связаться с ним по адресу [электронная почта защищена] Следуйте @frankvinluan
Тенденции в Xconomy
Опасная демонизация повышения производительности
Повышение спортивной результативности — грязная фраза в элитном спорте, но оправдано ли это осуждение? Инициатива спортивной этики и бывший олимпийский спринтер Крейг Пикеринг обсуждают юридические и моральные последствия очернения усилий спортсмена по улучшению результатов в любой форме.
Вчера, после трех месяцев спекуляций, российская теннисистка Мария Шарапова была дисквалифицирована на два года. Практически сразу за приговором последовало заявление Шараповой о том, что она должна обжаловать запрет.
В своем ответе Шарапова поспешила подчеркнуть, что она не принимала мельдоний для улучшения своих показателей, хотя это было разрешено до того, как Всемирная антидопинговая ассоциация запретила с 1 st января 2016.На самом деле она утверждает, что суд пришел к такому же выводу.
«Суд установил, что я не обращалась за лечением к своему врачу с целью получения вещества, улучшающего работоспособность», — написала Шарапова в хитро сформулированном заявлении. Напротив, суд пришел к выводу, что доказательства «неизбежно должны привести к выводу, что она принимала милдронат с целью повышения эффективности своей работы».
Даже если Шарапова не обратила внимания на это несоответствие, это сделал ее адвокат.Выводы трибунала, заявил Джон Хаггерти Wall Street Journal , были «совершенно неверными».
После вынесения вердикта большое внимание было сосредоточено на концепции «повышения производительности» — это открытие было центральной чертой собственного анализа The Sports Integrity Initiative . Однако реакция большинства была осуждением. «Мораль занимает второе место в гонке за приростом результатов», — гласил заголовок The Independent , в то время как многие поспешили осудить возобновленные спонсорские сделки Шараповой после подтверждения «повышения производительности».
Заголовок The Independent после приговора ШараповойЭти два слова — «повышение эффективности» — стали синонимами мошенничества. И в этом проблема — это противоречит самой сути спорта высших достижений.
Большая часть поведения элитного спортсмена сосредоточена на победе, на повышении производительности. Тренировки, которые они проводят, способ питания, способ сна, лекарства, которые они принимают, чтобы оправиться от болезни, употребляемые законные добавки.Эту простую истину признал Спортивный арбитражный суд (CAS).
В деле 2013 года, возбужденном против Денниса де Геде, голландского дзюдоиста, суд стремился определить, имел ли данный спортсмен какую-либо вину или небрежность в нарушении антидопинговых правил (CAS 2012 / A / 2747 WADA v. Judo Bond Nederland , Деннис де Гёде и Dopingautoriteit). В своей аргументации суд здесь был ясен (п. 7.14):
«… глядя на высококлассных спортсменов, большая часть их поведения руководствуется единственной и единственной целью — поддерживать или улучшать свои спортивные результаты.Если, например, спортсмен принимает лекарство от кашля, он или она будет делать это в большинстве случаев, чтобы быстрее восстановиться, чтобы снова тренироваться и / или соревноваться ».
Решение Спортивного арбитражного суда от апреля 2013 года.Шарапова была признана виновной в использовании запрещенного вещества, несении ответственности и существенной вине за нарушение — только на этом основании двухлетний запрет выглядит уместным.
Однако вызывает беспокойство инсинуация трибунала о том, что использование ею мельдония для повышения производительности до его запрета 1 st января 2016 года не соответствовало правилам и способствовало их обоснованию запрета:
«… ее сокрытие от антидопинговых властей и ее команды того факта, что она регулярно использовала милдронат в соревнованиях для повышения производительности, было очень серьезным нарушением ее обязанности соблюдать правила.Ее поведение было серьезным с точки зрения ее моральной ошибки… »
Большая часть гнева трибунала направлена на «сокрытие» Шараповой использования мельдония. Тем не менее, при изложении спорных вопросов, которые должны были быть установлены для установления фактов, было ясно, что вопрос о том, использовала ли Шарапова мельдоний для улучшения своих выступлений на соревнованиях, был одним из них.
В своем заключении суд ссылается на то, что Шарапова «регулярно употребляет» мельдоний. Во всем решении «регулярное использование» применяется к мельдонию Шараповой с 2006 по 2016 год, большая часть которого была до 2016 года, то есть в рамках правил.Утверждать, что использование допустимых препаратов для повышения работоспособности является нарушением правил, вводит в заблуждение.
«Если бы власти хотели, чтобы Милдронат был запрещен [до 2016 года], так оно и было бы», — отмечает Крейг Пикеринг, бывший олимпийский спринтер, входивший в эстафетную команду Великобритании 4х100 м, завоевавшую бронзовую медаль на соревнованиях 2007 года. Мировой чемпионат. «Насколько мне известно, в правилах нет ничего, что могло бы показать, что прием милдроната до 2016 года был незаконным».
«Итак, если заявление [трибунала] касается использования мельдония до 2016 года, то да, я действительно считаю, что граница стирается.Именно такие вещи сбивают публику и даже спортсменов с толку относительно того, что приемлемо, а что нет. Совершенно необходимо, чтобы правила были ясными и недвусмысленными, чего здесь нет ».
Одно из веществ, которое продолжает пересекать эти размытые границы, — это кофеин. Это подчеркивалось ранее в документе The Sports Integrity Initiative . До 2004 года это вещество было запрещено Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА). С тех пор он фигурирует в программе мониторинга ВАДА.Многие спортсмены используют его для повышения производительности (он увеличивает скорость и выносливость), в том числе Пикеринг. Это совершенно в рамках правил.
«Вот такая опасность», — объясняет Пикеринг, рассматривая теперь «повышение производительности» просто как обман. «Мы видели это сегодня в Твиттере, когда меня назвали мошенником из-за того, что я употреблял кофеин для повышения своей производительности.
@ craig100m Тогда да, вы читер, хотя подозреваю, что вы тоже использовали мельдоний. Как вы можете выступать за чистый спорт?
— Шивон Галлахер (@ sgallag90) 9 июня 2016 г.
«По моему опыту, широкая публика, как правило, необразована в вопросах борьбы с допингом и, конечно же, не имеет полного понимания процесса, который в эпоху социальных сетей может быстро распространяться.
«Граница между запрещенным и легальным часто бывает произвольной, и вещества могут меняться сторонами (например, мельдоний в данном случае или заранее кофеин), что еще больше усугубляет путаницу».
Эта концепция повышения производительности не ограничивается элитным спортом. Во время финалов в Оксфорде, еще одном котле жесткой конкуренции, для студентов было нормой выдергивать банку красного быка перед каждым экзаменом. Было ли это сделано в ходе обычной повседневной жизни? Нет. Было ли это сделано для того, чтобы студенты не уснули после нескольких часов занятий, чтобы улучшить концентрацию и, следовательно, повысить успеваемость? Да.
Многие другие студенты, по сообщениям, каждый четвертый (я бы даже сказал, что больше) пошли еще дальше, регулярно принимая модафинил, отпускаемый по рецепту, для улучшения познания и возможности учиться дольше. Это против правил? Нет. Это неэтично? Хороший вопрос.
«С точки зрения морали все находится на более шаткой почве», — утверждает Пикеринг. «От спортсменов нельзя ожидать, что они будут руководствоваться моралью, потому что то, что аморально для одного человека, не проблема для другого. Я бы никогда не стал принимать мельдоний, как это делают другие [соблюдающие правила] спортсмены.
«Это создает проблему, особенно когда люди пытаются наложить свою мораль и этику на другого человека, несмотря на различия в культуре между ними.
«Я думаю, что мораль и этика определяются индивидуально, и накладывать свои чувства на кого-то, кто вырос в совершенно другой культуре, нечестно. Мы должны помнить, что подавляющее большинство положительных результатов по мельдонию поступило из бывших советских республик — есть ли что-то культурное, что отличается от Великобритании с точки зрения отношения к усилителям производительности «серой зоны»?
Пикеринг никогда не принимал мельдоний, пока это было разрешено.Он действительно пил кофеин. Один неверен с моральной точки зрения, а другой — нет? Трудно провести черту. В любом случае трудно понять, как именно этот фактор мог оценить трибунал; находка Шараповой «моральной вины» вызывает тревогу.
Даже если трибунал направил большую часть своих «моральных недостатков» на то, что Шарапова не раскрыла мельдоний, было бы смелой экстраполяцией считать это категорически «безнравственным сокрытием». В реальном мире тот факт, что спортсмен не сообщает о веществе, добавке или витамине в форме допинг-контроля, не является чем-то необычным.Редко спортсмен записывает все в своей форме допинг-контроля; часто они вообще не утруждают себя заполнением коробки с добавками / лекарствами, если считают, что то, что они принимают, соответствует правилам. Пикеринг сказал, что да, потому что был «очень осторожен». Конечно, это в лучших интересах спортсмена — если он не пройдет допинг-тест, это может помочь в смягчении последствий, но на практике это не всегда происходит.
Неспособность Шараповой раскрыть мельдоний могла быть вызвана тем, что ей было что скрывать.Возможно, это произошло потому, что она даже не думала, что о мельдонии стоит упоминать. Трибунал не смог даже изучить этот вопрос.
Форма допинг-контроля ВАДА. Поле для декларации о приеме лекарств и добавок выделено желтым.Одно из объяснений отрицательной реакции на разрешенное повышение производительности заключается в том, что это не вопрос улучшения, а вопрос масштаба и знакомства. Мельдоний — это вещество, которое нельзя употреблять в качестве части обычного рациона. Кофеин и белок.Поэтому употребление банок Red Bull или протеиновых коктейлей для повышения производительности вызывает мало споров. Это тоже вопрос прагматизма.
«Кофеин, безусловно, повышает производительность», — говорит Пикеринг. «Что, вероятно, означает, что это главный кандидат на запрет ВАДА. Однако нам нужно подходить к этому с практической точки зрения.
«Кофеин широко доступен и содержится в кофе, чае и безалкогольных напитках в составе обычного рациона. Запрет кофеина, ВАДА, вероятно, увидит большое количество неблагоприятных результатов со стороны спортсменов, случайно употребивших кофеин.Вы не сможете полностью запретить кофеин (он присутствует в некоторых продуктах, например в темном шоколаде), но потенциально можете установить верхний предел.
. @ sgallag90 фотографическое доказательство того, что я употреблял кофеин непосредственно перед гонкой. pic.twitter.com/VI5v773xvQ
— Крейг Пикеринг (@ craig100m) 9 июня 2016 г.
«Но где провести черту? Углеводы повышают работоспособность — стоит ли их запретить? В общем, я считаю, что если что-то можно найти в рамках нормальной диеты, это не следует запрещать, так как правильно контролировать ситуацию сложно.”
Дебаты сложны и во многом объективны. Ясно одно: трибунал обладает юрисдикцией судить в соответствии с правилами; Следует ли судить о вопросах морали, не так легко.
Ответ Шараповой о том, что она категорически не использовала мельдоний для повышения производительности, даже если это законно, мало меняет восприятие.
«Я полагаю, что это важно для повествования, которого хочет Шарапова», — предполагает Пикеринг. «Если ей удастся убедить людей в том, что она принимала милдронат по медицинским показаниям, это раскроет ей лучшую картину с этической точки зрения, что было бы важно с точки зрения ограничения ущерба.
